Меню

Все о нитроглицерине показания и инструкция к применению



Медицинский образовательный портал kbmk.info

Фуросемид
Фуросемид

№ 1
* 1 -один правильный ответ
Вопросы всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных препаратов изучает
1) фармакодинамика
2) фармакокинетика
3) хронофармакология
4) фармакопея
! 2
№ 2
* 1 -один правильный ответ
Биодоступность лекарственного препарата — это процентное содержание активного препарата в
1) моче
2) желудочном соке
3) системном кровотоке
4) пенкреатическом соке
! 3
№ 3
* 1 -один правильный ответ
Почечный клиренс — это частное от деления
1) концентрации препарата в моче на скорость его появления в крови
2) скорости появления препарата в моче на его концентрацию в плазме
3) скорости появления препарата в плазме на его концентрацию в моче
4) концентрации препарата в плазме на скорость его появления в моче
! 2
№ 4
* 1 -один правильный ответ
Полупериод элиминации (Т 1/2 ) — это время, за которое половина введенной дозы лекарственного препарата
1) всасывается
2) выводится
3) инактивируется
4) инактивируется и выводится
! 4
№ 5
* 1 -один правильный ответ
Доза лекарственного препарата для лиц пожилого возраста должна быть
1) увеличена на 10%
2) увеличена на 50%
3) уменьшена на 10%
4) уменьшена на 50%
! 4
№ 6
* 1 -один правильный ответ
Детям до 8 лет противопоказан
1) оксациллин
2) пенициллин
3) тетрациклин
4) эритромицин
! 3
№ 7
* 1 -один правильный ответ
Больным с сопутствующей патологией почек противопоказаны
1) аминогликозиды
2) пенициллины
3) фторхинолоны
4) тетрациклины
! 1
№ 8
* 1 -один правильный ответ
Больным с невритом слухового нерва противопоказан
1) оксациллин
2) пефлоксацин
3) стрептомицин
4) эритромицин
! 3
№ 9
* 1 -один правильный ответ
Беременным противопоказан
1) ампициллин
2) оксациллин
3) пенициллин
4) стрептомицин
! 4
№ 10
* 1 -один правильный ответ
Антибиотик из группы фторхинолонов
1) карбенициллин
2) оксациллин
3) пефлоксацин
4) рифампицин
! 3
№ 11
* 1 -один правильный ответ
Профилактическое назначение антибиотиков показано при
1) бронхите
2) гепатите
3) ревматизме
4) холецистите
! 3
№ 12
* 1 -один правильный ответ
Противокашлевые препараты показаны при
1) бронхиальной астме
2) сухом плеврите
3) гнойном бронхите
4) очаговой пневмонии
! 2
№ 13
* 1 -один правильный ответ
Противокашлевые препараты назначают при подготовке к
1) бронхоскопии
2) рентгеноскопии
3) томографии
4) флюорографии
! 1
№ 14
* 1 -один правильный ответ
Отхаркивающие средства показаны при
1) бронхиальной астме
2) гнойном бронхите
3) сухом плеврите
4) экссудативном плеврите
! 2
№ 15
* 1 -один правильный ответ
При применении рифампицина моча окрашивается в цвет
1) зеленый
2) розовый
3) синий
4) черный
! 2
№ 16
* 1 -один правильный ответ
При пневмококковой пневмонии эффективен
1) сульфадиметоксин
2) пенициллин
3) фурадонин
4) изониазид
! 2
№ 17
* 1 -один правильный ответ
Для профилактики приступов удушья при бронхиальной астме применяют
1) адреналин
2) астмопент
3) интал
4) сальбутамол
! 3
№ 18
* 1 -один правильный ответ
При лечении бронхиальной астмы применяют пролонгированный (2-адрено-миметик
1) астмопент
2) изадрин
3) сальбутамол
4) формотерол
! 4
№ 19
* 1 -один правильный ответ
При лечении бронхиальной астмы применяют ингаляционный кокортикостероид
1) астмопент
2) беротек
3) беклометазон
4) сальбутамол
! 3
№ 20
* 1 -один правильный ответ
Осложнение при ингаляционном применении глюкокортикостероидов
1) кандидоз полости рта
2) лунообразное лицо
3) стероидный диабет
4) стероидная язва
! 1
№ 21
* 1 -один правильный ответ
Для профилактики кандидоза полости рта при ингаляционном применении глюкокортикостероидов рекомендуют
1) применение до еды
2) применение сразу после еды
3) тщательное полоскание рта
4) запивать соком
! 3
№ 22
* 1 -один правильный ответ
При астматическом статусе применяют
1) астмопент
2) беротек
3) интал
4) преднизолон
! 4
№ 23
* 1 -один правильный ответ
При вторичной профилактике ревматизма применяют
1) бициллин
2) оксациллин
3) тетрациклин
4) рифампицин
! 1
№ 24
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют ингибитор АПФ
1) раунатин
2) дибазол
3) эналаприл
4) папаверин
! 3
№ 25
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют (-адреноблокатор
1) атенолол
2) лазикс
3) пентамин
4) резерпин
! 1
№ 26
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют антагонист к рецепторам ангиотензина-2
1) дибазол
2) вальзартан
3) фуросемид
4) клофелин
! 2
№ 27
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют антагонист ионов кальция
1) рауседил
2) клофелин
3) изоптин
4) каптоприл
! 3
№ 28
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют
1) бронхолитики
2) диуретики
3) глюкокортикостероиды
4) цитостатики
! 2
№ 29
* 1 -один правильный ответ
Ингибитор АПФ — это
1) анаприлин
2) лозартан
3) каптоприл
4) раунатин
! 3
№ 30
* 1 -один правильный ответ
Антагонист к рецепторам ангиотензина-2 — это
1) анаприлин
2) вальзартан
3) каптоприл
4) раунатин
! 2
№ 31
* 1 -один правильный ответ
Антиатеросклеротический препарат — это
1) анаприлин
2) дибазол
3) нитроглицерин
4) симвастатин
! 4
№ 32
* 1 -один правильный ответ
Антиаритмический препарат — это
1) нитроглицерин
2) лидокаин
3) папаверин
4) раунатин
! 2
Читайте также классификацию антиаритмиков

№ 33
* 1 -один правильный ответ
Эффект действия нитроглицерина наступает через (в минутах)
1) 1-2
2) 10-15
3) 15-20
4) 20-30
! 1
№ 34
* 1 -один правильный ответ
Побочное действие нитроглицерина
1) расширение коронарных артерий
2) сужение коронарных артерий
3) тошнота, рвота
4) головная боль, гипотензия
! 4
№ 35
* 1 -один правильный ответ
Пролонгированный нитрат со 100% биодоступностью
1) изосорбид-5-мононитрат
2) тринитролонг
3) сустак
4) эринит
! 1
№ 36
* 1 -один правильный ответ
Препарат для тромболитической терапии при инфаркте миокарда
1) анальгин
2) баралгин
3) морфин
4) стрептокиназа
! 4
№ 37
* 1 -один правильный ответ
Нейролептанальгезия при инфаркте миокарда проводится препаратами
1) анальгин, баралгин
2) морфин, атропин
3) фентанил, дроперидол
4) валидол, нитроглицерин
! 3
№ 38
* 1 -один правильный ответ
При лечении инфаркта миокарда применяют антикоагулянт прямого действия
1) гепарин
2) морфин
3) нитроглицерин
4) фентанил
! 1
№ 39
* 1 -один правильный ответ
Для улучшения реологических свойств крови применяют дезагрегант
1) анаприлин
2) ацетилсалициловую кислоту
3) морфин
4) нитроглицерин
! 2
№ 40
* 1 -один правильный ответ
Признак передозировки гепарина
1) гематурия
2) дизурия
3) никтурия
4) пиурия
! 1
№ 41
* 1 -один правильный ответ
Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда должна начинаться от начала болевого приступа
1) через 5 часов
2) через 10 часов
3) через 24 часа
4) с первых часов
! 4
№ 42
* 1 -один правильный ответ
Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда проводится с целью
1) уменьшения боли
2) нормализации АД
3) повышения АД
4) ограничения зоны некроза
! 4
№ 43
* 1 -один правильный ответ
Пеногасители — это
1) антифомсилан, этиловый спирт
2) лазикс, гипотиазид
3) нитроглицерин, валидол
4) эуфиллин, беротек
! 1
№ 44
* 1 -один правильный ответ
Гипотиазид следует назначать
1) вечером
2) вечером с препаратами калия
3) утром
4) утром с препаратами калия
! 4
№ 45
* 1 -один правильный ответ
При приеме препаратов железа кал окрашивается в цвет
1) белый
2) желтый
3) розовый
4) черный
! 4
№ 46
* 1 -один правильный ответ
При хеликобактериальной инфекции эффективен
1) амоксициллин
2) пенициллин
3) бисептол
4) фурагин
! 1
№ 47
* 1 -один правильный ответ
При приеме препаратов висмута кал окрашивается в цвет
1) белый
2) желтый
3) красный
4) черный
! 4
№ 48
* 1 -один правильный ответ
При лечении язвенной болезни применяют антацид
1) альмагель
2) атропин
3) викалин
4) де-нол
! 1
№ 49
* 1 -один правильный ответ
При лечении язвенной болезни применяют Н2-гистаминоблокатор
1) маалокс
2) платифиллин
3) вентер
4) фамотидин
! 4
№ 50
* 1 -один правильный ответ
При лечении язвенной болезни применяют ингибитор протонной плазмы (помпы)
1) винилин
2) папаверин
3) омепразол
4) фестал
! 3
№ 51
* 1 -один правильный ответ
Препарат, образующий в желудке вязкую пасту, избирательно прилипающую к язве
1) маалокс
2) сукральфат
3) фамотидин
4) гастроцепин
! 2
№ 52
* 1 -один правильный ответ
Антациды назначаются
1) во время еды
2) за 1 час до еды
3) за 3 часа до еды
4) через 3 часа после еды
! 2
№ 53
* 1 -один правильный ответ
Циметидин — это
1) холинолитик
2) спазмолитик
3) Н2-гистаминоблокатор
4) анальгетик
! 3
№ 54
* 1 -один правильный ответ
Для устранения дуоденогастрального рефлюкса применяют
1) атропин
2) маалокс
3) папаверин
4) церукал
! 4
№ 55
* 1 -один правильный ответ
Признак передозировки атропина:
1) головная боль
2) слабость
3) сужение зрачков
4) расширение зрачков
! 4
№ 56
* 1 -один правильный ответ
Ингибитор панкреатических ферментов
1) атропин
2) контрикал
3) панкреатин
4) пепсин
! 2
№ 57
* 1 -один правильный ответ
При остром панкреатите для купирования боли противопоказан
1) атропин
2) морфин
3) омнопон
4) промедол
! 2
№ 58
* 1 -один правильный ответ
Спазм снинктера Одди вызывает
1) баралгин
2) морфин
3) платифиллин
4) промедол
! 2
№ 59
* 1 -один правильный ответ
При хроническом панкреатите с заместительной целью применяют
1) атропин
2) винилин
3) контрикал
4) панзинорм
! 4
№ 60
* 1 -один правильный ответ
При хроническом вирусном гепатите применяют
1) пенициллин
2) интерферон
3) холосас
4) папаверин
! 2
№ 61
* 1 -один правильный ответ
Холеретик — это
1) атропин
2) хенофальк
3) оксафенамид
4) гордокс
! 3
№ 62
* 1 -один правильный ответ
Спазмолитическим действием обладает
1) анальгин
2) галидор
3) пепсин
4) фестал
! 2
№ 63
* 1 -один правильный ответ
Для растворения камней в желчном пузыре применяют
1) атропин
2) контрикал
3) холосас
4) урсофальк
! 4
№ 64
* 1 -один правильный ответ
Применение препаратов хенодезоксихолевой кислоты должно быть не менее
1) 6 месяцев
2) 12 месяцев
3) 2 лет
4) 4 лет
! 3
№ 65
* 1 -один правильный ответ
При лечении пиелонефрита применяется уросептик
1) баралгин
2) гепарин
3) лазикс
4) невиграмон
! 4
№ 66
* 1 -один правильный ответ
Сахароснижающий препарат из группы сульфаниламидов
1) адебит
2) буформин
3) манинил
4) инсулин
! 3
№ 67
* 1 -один правильный ответ
Сахароснижающий препарат из группы бигуанидов
1) букарбан
2) глюкагон
3) инсулин
4) диформин
! 4
№ 68
* 1 -один правильный ответ
При лечении инсулинзависимого сахарного диабета применяют
1) адебит
2) амарил
3) букарбан
4) инсулин
! 4
№ 69
* 1 -один правильный ответ
При лечении инсулиннезависимого сахарного диабета применяют
1) амарил
2) актрапид
3) инсулин
4) хомофан
! 1
№ 70
* 1 -один правильный ответ
При лечении диабетической комы используют инсулин действия
1) короткого
2) среднего
3) длительного
4) сверхдлительного
! 1
№ 71
* 1 -один правильный ответ
При лечении ревматоидного артрита применяют
1) антибиотики
2) диуретики
3) сердечные гликозиды
4) противовоспалительные препараты
! 4
№ 72
* 1 -один правильный ответ
При крапивнице применяют препараты
1) антигистаминные
2) антибиотики
3) диуретики
4) дезагреганты
! 1
№ 73
* 1 -один правильный ответ
При крапивнице применяют
1) дибазол
2) димедрол
3) лазикс
4) эуфиллин
! 2
№ 74
* 1 -один правильный ответ
Побочное действие димедрола
1) запор
2) лихорадка
3) облысение
4) сонливость
! 4
№ 75
* 1 -один правильный ответ
Большая часть суточной дозы преднизолона должна назначаться
1) утром
2) днем
3) вечером
4) на ночь
! 1
№ 76
* 1 -один правильный ответ
Побочное действие глюкокортикостероидов
1) гипотензия
2) бронхоспазм
3) сонливость
4) диабет
! 4
№ 77
* 1 -один правильный ответ
Пульс-терапия преднизолоном составляет в сутки (в м4)
1) 20
2) 50
3) 100
4) 1000
! 4
№ 78
* 1 -один правильный ответ
Пульс-терапия преднизолоном применяется при лечении
1) пневмонии
2) ревматизма
3) ревматоидного артрита
4) системной красной волчанки
! 4
№ 79
* 1 -один правильный ответ
При лечении анафилактического шока применяют
1) адреналин, преднизолон
2) атропин, викасол
3) дибазол, пентамин
4) корвалол, нитроглицерин
! 1
№ 80
* 1 -один правильный ответ
Антидотом при передозировке сердечных гликозидов является
1) унитиол
2) атропин
3) налорфин
4) бемегрид
! 1

Источник

Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Давящие или колющие ощущения за грудиной – знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии – характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.

Инструкция по применению Нитроглицерина

Инструкция по применению НитроглицеринаПрепарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.

Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:

  • короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
  • пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).

Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).

Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.

Задача доктора – научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?

Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.

Показания: от чего помогает препарат?

Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:

  • стенокардии напряжения – хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
  • острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) – на этапе догоспитальной медицинской помощи;
  • сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
  • сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
  • артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.
Читайте также:  Как изменились звезды сериала Сваты за 13 лет

Показания к применению НитроглицеринаПеречень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.

Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:

  • брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
  • артериальной гипотензией;
  • признаками отека мозга;
  • перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
  • закрытоугловой глаукомой.

Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.

Лекарственные формы

Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.

Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним – этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.

Основные отличия препаратов представлены в таблице.

Форма выпуска Наступление эффекта Длительность действия Максимальный эффект
Таблетки для сублингвального приема («под язык») 2-3 минуты 20-30 минут 2-5 минут
Нитроспрей 1,5-2 минут 20 минут 4 минуты
Мазь 15 минут – 1 час До 8 часов 1-2 часа
Пластырь 1-2 часа До 24 часов До 10 часов
Раствор для инфузий 1-2 минуты До 5 минут 1-2 минуты

Для купирования острых приступов чаще всего используются – сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.

Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.

Способы употребления и дозы

Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.

Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.

Форма выпуска Доза на 1 применение (мг) Кратность (раз в сутки)
Таблетки под язык 0,5 (1 таблетка) по мере необходимости с интервалом 5 минут
Пероральные таблетки 5-13 2-3 раза
Спрей (4% раствор) 0,4 (1 доза) по необходимости с интервалом 10 минут
Мазь 3-30 1-3 раза
Пластырь 25-50 1 раз
Раствор для инфузий (1% — 2мл, разведенных в 200 мл физиологического раствора) 50-100 мкг/минуту 1 раз – до достижения необходимого эффекта

Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности – снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.

Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?

Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.

Симптомы передозировки НитроглицериномОсновные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:

  • сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
  • снижение четкости зрения;
  • внезапная слабость;
  • учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
  • падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
  • головокружение;
  • потеря сознания;
  • ощущение жара и покраснение лица.

Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом. Основная причина смерти таких пациентов – внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу. Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.

Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.

Действие и свойства

Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.

Эффект препарата достигается несколькими путями:

  1. Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO – прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
  2. Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
  3. Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
  4. Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
  5. Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.

Купирования острых стенокардитических болей НитроглицериномКомбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.

Основные эффекты Нитроглицерина:

  1. Антиангинальный – для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
  2. Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
  3. Кардиопротективное – улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
  4. Антитромбоцитарный – уменьшает риск образования кровяных сгустков.

Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:

  • тахикардия;
  • «нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
  • покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
  • падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить – есть риск потери сознания);
  • нарушение зрения – мерцание мурашек перед глазами;
  • слабость, утомляемость.

Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом – резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Совместимость Нитроглицерина с алкоголемПрименение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Медикаменты-аналоги

Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:

  • Молсидомин (импортный аналог – Сиднофарм, Болгария);
  • блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
  • бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
  • препараты рефлекторного действия (Корвалол).

Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.

Выводы

Нитроглицерин – самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник

Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Давящие или колющие ощущения за грудиной – знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии – характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.

Инструкция по применению Нитроглицерина

Инструкция по применению НитроглицеринаПрепарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.

Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:

  • короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
  • пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).

Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).

Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.

Задача доктора – научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?

Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.

Показания: от чего помогает препарат?

Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:

  • стенокардии напряжения – хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
  • острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) – на этапе догоспитальной медицинской помощи;
  • сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
  • сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
  • артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.

Показания к применению НитроглицеринаПеречень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.

Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:

  • брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
  • артериальной гипотензией;
  • признаками отека мозга;
  • перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
  • закрытоугловой глаукомой.

Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.

Лекарственные формы

Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.

Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним – этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.

Основные отличия препаратов представлены в таблице.

Форма выпуска Наступление эффекта Длительность действия Максимальный эффект
Таблетки для сублингвального приема («под язык») 2-3 минуты 20-30 минут 2-5 минут
Нитроспрей 1,5-2 минут 20 минут 4 минуты
Мазь 15 минут – 1 час До 8 часов 1-2 часа
Пластырь 1-2 часа До 24 часов До 10 часов
Раствор для инфузий 1-2 минуты До 5 минут 1-2 минуты

Для купирования острых приступов чаще всего используются – сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.

Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.

Способы употребления и дозы

Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.

Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.

Форма выпуска Доза на 1 применение (мг) Кратность (раз в сутки)
Таблетки под язык 0,5 (1 таблетка) по мере необходимости с интервалом 5 минут
Пероральные таблетки 5-13 2-3 раза
Спрей (4% раствор) 0,4 (1 доза) по необходимости с интервалом 10 минут
Мазь 3-30 1-3 раза
Пластырь 25-50 1 раз
Раствор для инфузий (1% — 2мл, разведенных в 200 мл физиологического раствора) 50-100 мкг/минуту 1 раз – до достижения необходимого эффекта

Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности – снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.

Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?

Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.

Симптомы передозировки НитроглицериномОсновные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:

  • сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
  • снижение четкости зрения;
  • внезапная слабость;
  • учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
  • падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
  • головокружение;
  • потеря сознания;
  • ощущение жара и покраснение лица.

Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом. Основная причина смерти таких пациентов – внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу. Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.

Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.

Действие и свойства

Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.

Эффект препарата достигается несколькими путями:

  1. Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO – прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
  2. Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
  3. Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
  4. Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
  5. Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.

Купирования острых стенокардитических болей НитроглицериномКомбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.

Основные эффекты Нитроглицерина:

  1. Антиангинальный – для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
  2. Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
  3. Кардиопротективное – улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
  4. Антитромбоцитарный – уменьшает риск образования кровяных сгустков.

Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:

  • тахикардия;
  • «нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
  • покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
  • падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить – есть риск потери сознания);
  • нарушение зрения – мерцание мурашек перед глазами;
  • слабость, утомляемость.

Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом – резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Совместимость Нитроглицерина с алкоголемПрименение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Медикаменты-аналоги

Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:

  • Молсидомин (импортный аналог – Сиднофарм, Болгария);
  • блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
  • бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
  • препараты рефлекторного действия (Корвалол).

Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.

Выводы

Нитроглицерин – самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник

Нитроглицерин

Фармдействие

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч. В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты). ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв. см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект «первого прохождения» через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается «первичная» печеночная деградация — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0.5 мг биодоступность — 100%, TCmax — 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы — 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а T1/2 — 4-5 мин. При в/в введении T1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Через 2 ч после аппликации одного пластыря ТТС достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным Hb. Благодаря короткому T1/2 в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже пределов обнаружения.

Показания

ИБС: стенокардия (лечение, профилактика),
инфаркт миокарда (реабилитация).
Для в/в введения:
острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью); нестабильная и постинфарктная стенокардия;
отек легких,
стенокардия (рефрактерность к др. видам терапии),
управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле,
окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов ФД Э (в т.ч. силденафила). С осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) — повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции. Для в/в введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина — риск выраженного снижения АД), токсический отек легких, атеросклероз.
Категория действия на плод. C

Дозирование

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток. Для профилактики стенокардии — внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта — уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа — 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания. Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч — 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.
Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/ или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза — аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).
Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза — 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра). Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа — 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких — 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).
В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно.
Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.
Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени.

Побочные эффекты

Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка. Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении в высоких дозах (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: при в/в введении — прекращают дальнейшее введение, при трансдермальном — удаляют остатки мази или пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и др. вазоконстрикторов.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. При одновременном приеме с силденафилом, а также с др. ингибиторами фосфодиэстеразы может возникнуть резкое снижение АД. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Особые указания

При остром инфаркте миокарда или острой СН следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить. При применении ТТС для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи. Пленки для наклеивания на десну для профилактики приступов рекомендуется использовать прерывисто, т.е. непосредственно перед ожидаемой физической нагрузкой. В случае купирования приступа и прекращения физической нагрузки до полного рассасывания пленки, рекомендуется удалить ее из полости рта. Если пленка в полости рта набухает, но не рассасывается, это может указывать на окончание срока годности препарата. При наклеивании пленки не рекомендуется одновременный прием этанола.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции). При частом приеме (без свободных от применения) интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. Пациентам, получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) могут потребоваться более высокие дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Некоторые растворы для в/в введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Нитроглицерин : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки;

Состав

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного);

вспомогательные вещества — крахмал картофельный, лактоза моногидрат, сахар, кросповидон, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС C01D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NO), что стимулирует активность гуанилатциклазы. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3’5′-монофосфата (цГМФ), что является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном результате проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрованные метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзависимой редуктазы, которая локализуется в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитрат и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Источник