Инструкция по применению Нитроглицерина



Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Давящие или колющие ощущения за грудиной – знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии – характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.

Инструкция по применению Нитроглицерина

Препарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.

Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:

• короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
• пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).

Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).

Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.

Задача доктора – научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?

Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.

Показания: от чего помогает препарат?

Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:

• стенокардии напряжения – хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
• острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) – на этапе догоспитальной медицинской помощи;
• сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
• сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
• артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.

Перечень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.

Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:

• брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
• артериальной гипотензией;
• признаками отека мозга;
• перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
• закрытоугловой глаукомой.

Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.

Лекарственные формы

Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.

Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним – этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.

Основные отличия препаратов представлены в таблице.

Для купирования острых приступов чаще всего используются – сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.

Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.

Способы употребления и дозы

Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.

Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.

Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности – снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.

Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?

Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.

Основные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:

• сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
• снижение четкости зрения;
• внезапная слабость;
• учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
• падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
• головокружение;
• потеря сознания;
• ощущение жара и покраснение лица.

Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом. Основная причина смерти таких пациентов – внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу. Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.

Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.

Действие и свойства

Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.

Эффект препарата достигается несколькими путями:

1. Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO – прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
2. Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
3. Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
4. Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
5. Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.

Комбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.

Основные эффекты Нитроглицерина:

1. Антиангинальный – для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
2. Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
3. Кардиопротективное – улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
4. Антитромбоцитарный – уменьшает риск образования кровяных сгустков.

Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:

• тахикардия;
• «нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
• покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
• падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить – есть риск потери сознания);
• нарушение зрения – мерцание мурашек перед глазами;
• слабость, утомляемость.

Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом – резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Применение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Медикаменты-аналоги

Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:

• Молсидомин (импортный аналог – Сиднофарм, Болгария);
• блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
• бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
• препараты рефлекторного действия (Корвалол).

Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.

Выводы

Нитроглицерин – самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник

Показания и противопоказания к применению нитроглицерина

Для чего применяется нитроглицерин

То, для чего применяется нитроглицерин сегодня, существенно отличается от целей первоначального использования этого вещества в середине XIX века. Впервые нитроглицерин был синтезирован в 1847 химиком Асканио Собреро, когда получил название «пироглицерин» из-за своих характеристик, что позволяло его использовать как компонент взрывчатки. Однако, в связи с большим количеством несчастных случаев, в том числе смертью младшего брата Альфреда Нобеля в Швейцарии в 1864 году, это вещество было запрещено для промышленного использования в жидкой — нестабильной, форме и стало основной для создания динамита.

Однако, лечебные свойства были открыты лишь в 1879 году, после публикации научной работы Вильяма Мурреля «Нитроглицерин как средство для лечения стенокардии». Еще тогда были определены основные показания и противопоказания для использования нитроглицерина. То, когда и для чего применяется это вещество, существенно не изменилось даже в настоящее время, что связано с отсутствием более эффективных и безопасных альтернатив. В основе механизма действия лежит влияние его метаболитов на стенки периферических сосудов, преимущественно вен. Поэтому показания к использованию этого лекарства обычно ассоциированы с лечением сердечно-сосудистой патологии.

Имеются ли показания к применению нитроглицерина у детей

В большинстве случаев показания и противопоказания к применению нитроглицерина, представленные в интернете, актуальны для людей в возрасте старше 55 лет. Лечение детей этой группой медикаментов ограничено в связи с низкой распространенностью заболеваний сердца и сосудов в этой возрастной группе.

Если изучить инструкцию к нитроглицерину, то в противопоказаниях не указан детский возраст. Однако чаще всего в российской научной литературе можно найти информацию о том, что нет достоверных данных об использовании этого лекарства у детей. Поэтому родителям следует ограничивать доступ детей ко всем лекарственным средствам.

Однако в Италии, в клинических рекомендациях, опубликованных в 2017 году итальянскими врачами, в разделе по лечению детской сердечной недостаточности при врожденных аномалиях сердца указаны следующие показания к использованию этого вазодилататора:

• Устойчивое повышение артериального давления, резистентное к лечению ингибиторами АПФ и бета-блокаторами;
• Тяжелая клапанная регургитация у пациентов с непереносимостью АПФ.

При этих состояниях вазодилататор вводится внутривенно, тогда как в виде таблеток используются другие медикаменты.

Также в 1999 году учеными из Университета Кентуки, США, были опубликованы результаты исследования, согласно которым имеются показания к применению нитроглицерина у детей при повышенном давлении в легочных сосудах, вызванном врожденными пороками сердца. Для более эффективной доставки вещества к легочным сосудам рекомендовалось использовать небулайзер. Таким образом, можно сделать вывод, что для того, чтобы широко использовать этот вазодилататор у детей, показания к использованию на сегодняшний день ограничены.

Показания и противопоказания к применению нитроглицерина у взрослых и пожилых

Большинство людей в возрасте старше 55 лет знают, от чего помогает нитроглицерин, а также показания и противопоказания к использованию этого лекарственного средства. Этот вазодилататор используется для лечения сердечнососудистой патологии c 1879 года, несмотря на попытки разработки более эффективных аналогов. Показания к выбору этого лекарства чаще всего связаны с развитием ишемической болезни сердца, нарушений работы сердца и трещиной заднего прохода. Одним из самых выраженных проявлений этих патологий является выраженный болевой синдром.

Эффект нитроглицерина при приступе стенокардии и других нарушениях обусловлен ликвидацией спазма мягкой мускулатуры (как периферических сосудов, так и в области заднего прохода), однако дозировки и способы доставки должны определяться в соответствии с конкретной ситуацией. Вне зависимости от чего помогает нитроглицерин и несмотря на относительную безопасность, перед началом приема следует обязательно проконсультироваться с врачом. Это связано с тем, что к побочному действию нитроглицерина иногда относится развитие неприятных симптомов, способных ухудшить состояние пациента.

Наиболее часто использование нитратов связано с приступами стенокардии – состояниями, когда человек испытывает боли за грудиной на фоне недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы. Согласно результатам научного исследования, проведенного в 2010 году учеными из Университета Калифорнии, 1 из 5 смертей среди людей пожилого возраста ассоциирована с патологией коронарных сосудов, обеспечивающих нормальное кровоснабжение сердечной мускулатуры.

В настоящее время лечение патологии сосудов сердца включает в себя:

• Изменение образа жизни (исключение факторов риска);
• Прием медикаментозной терапии;
• Хирургическое лечение (аортокоронарное шунтирование, стентирование).

Благодаря тому, что эффект от действия нитроглицерина наступает через короткий промежуток времени, использование этого вазодилататора чаще всего направлено на прекращение приступа неприятных симптомов. Однако, вне зависимости от того, как принимать нитроглицерин, к нему начинает развиваться привыкание, что приводит к необходимости изменения схемы приема.

Прием этого вазодилататора противопоказан при:

• Аллергии на компоненты вазодилататора;
• Выраженном снижении давления;
• Брадикардии менее 50 ударов в минуту;
• Кровоизлиянии в мозг;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Беременности;
• Нарушении церебрального кровотока.

Как правильно принимать нитроглицерин

То, как правильно принимать нитроглицерин, зависит от лекарственной формы этого лекарственного средства. В зависимости от целей, для достижения которых планируется использовать этот донор оксида азота, в аптеке можно приобрести аэрозоль, таблетки, масло, ректальные свечи и пластырь на 24 часа, приклеиваемый к коже.

Для того, чтобы избежать передозировки нитроглицерином с развитием выраженной ортостатической гипотензии или других неприятных симптомов, следует внимательно изучить инструкцию, прилагаемую к препарату, а также обязательно проконсультироваться со специалистом. Так, если для лечения анальной трещины использовать нитроглицерин, то дозировка вещества должна быть сильно ниже, чем при лечении сердечнососудистой патологии этим же лекарством. Это связано с уменьшением системного влияния этого вазодилататора. Поэтому существуют свечи и мази, в которых доза основного действующего вещества не превышает 2 %.

От чего помогает нитроглицерин в обычной дозировке

В большинстве случаев то, от чего помогает нитроглицерин, связано с развитием:

• Стенокардии;
• Инфаркта миокарда;
• Тяжелой гипертензии, устойчивой к лечению гипотензивными средствами;
• Острых спазмов коронарных артерий сердца;
• Отека легких;
• Анальной трещины.

Чем обусловлен эффект нитроглицерина при приступе стенокардии

Однако, для того, чтобы понять, чем же обусловлен эффект нитроглицерина при приступе стенокардии, следует разобрать механизм действия этого лекарства. При попадании в кровь это вещество становится дополнительным источником оксида азота, который также называют эндотелий релаксирующим фактором. В норме оксид азота вырабатывается эндотелием и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, находящейся в стенке сосудов. В 1998 году за открытие этого вещества американскому ученому Роберу Франсису Фурчготту была присуждена нобелевская премия.

Таким образом, лечебный эффект нитроглицерина при приступе стенокардии и другой сосудистой патологии обусловлен снижением давления в преимущественно венозных сосудах, что снижает приток крови к сердцу, облегчая его работу. Также оксид азота оказывает расслабляющее влияние на артериальные сосуды, что определяет показания к применению нитроглицерина при повышенном артериальном давлении.

В научной литературе описано снижение тонуса отделов коронарных сосудов, лежащих вне сердечной мышцы при применении больших дозировок нитроглицерина. Это способствует перераспределению кровотока при инфаркте миокарда и способствует улучшению состояния пациента.

При сердечнососудистых заболеваниях к побочному действию нитроглицерина относится рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений, что связано с реакцией организма на падение артериального давления. Кроме того, слишком сильное снижение артериального давления может стать причиной преходящего нарушения кровоснабжения миокарда из-за снижения кровотока в коронарных артериях.

Где взять инструкцию по применению таблеток нитроглицерина

Перед использованием любого препарата необходимо ознакомиться с инструкцией, которую можно найти как в интернете, так и в упаковке с лекарством. Инструкция по применению таблеток нитроглицерина, так же как и раствора для внутривенных инъекций, содержит информацию о составе, механизме действия, дозировках, передозировках и сроках годности.

Инструкция к лекарству должна быть изучена пациентом для исключения вероятности передозировки и развития побочных реакций, связанных с одновременным использованием с другими лекарствами, регулирующими тонус сосудистого русла.

Имеются ли показания к применению нитроглицерина при повышенном давлении

Показания к применению таблеток нитроглицерин при повышенном давлении на сегодняшний день ограничены, в связи с наличием более эффективных средств. Так, практически всегда при лечении артериальной гипертензии предпочтение отдают бета-блокаторам, ингибиторам АПФ и блокаторам кальциевых каналов.

В 2017 году учеными из Вестчестерского медицинского университета Нью-Йорка, США опубликовали рекомендации по лечению острых состояний, сопровождающихся повышением артериального давления, где также представлены показания и противопоказания к применению гипотензивных средств. Нитроглицерин рекомендовано использовать в виде раствора для внутривенных инъекций. Это связано с тем, что при внутривенном введении препарат быстрее достигает цели, а также легче контролировать дозировку нитроглицерина. Особенно актуально использование этого вазодилататора в ситуациях, когда систолическое давление превышает 180 мм ртутного столба, а диастолическое – 120 мм и имеются другие сопутствующие патологии –расслоение аорты, аневризма, инфаркт миокарда. В таких случаях существенно повышается вероятность развития тяжелых осложнений и для снижения артериального давления рекомендовано употребление бета-блокаторов. При отсутствии положительной динамики проводится инфузия вазодилататора. Если же у пациента диагностирован отек легких, то, как правило, следует принимать нитроглицерин в как можно меньший срок.

В связи с тем, что эффект от действия нитроглицерина часто наступает через несколько секунд или минут и может быть непредсказуем, подбором дозы лекарственного средства должен заниматься специалист.

Через сколько наступает и сколько сохраняется эффект от действия нитроглицерина

В 2019 году ученые из Мичиганского университета, США, провели научное исследование, в котором оценивалось лечение и профилактика приступов стенокардии, а также побочные действия при приеме нитроглицерина. Изучался любой нежелательный эффект, связанный с использованием этого сосудорасширяющего вещества.

Так, известно, что эффект действия нитроглицерина наступает через 1-5 минут у большинства людей. Поэтому при развитии приступа стенокардии и сохранении симптомов после рассасывания 3 таблеток рекомендуется вызвать скорую помощь. Интервалы между употреблением таблеток должны быть не менее 5 минут.

Вне зависимости от того, для чего применяется нитроглицерин — если удалось достигнуть желаемых результатов до полного рассасывания таблетки, то ее следует выплюнуть. Эффект от сублингвальных таблеток в большинстве случаев сохраняется в течение 40-50 минут.

От чего зависит дозировка

Если принято решение использовать нитроглицерин, то дозировка должна рассчитываться в каждом случае индивидуально. Так, инструкция для сублингвальных таблеток регламентирует следующее – когда речь идет о профилактике или купировании приступа стенокардии, то в большинстве случаев для достижения облегчения достаточно одной, или даже половины таблетки. В тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 3х таблеток.

Во время внутривенных инфузий повышается вероятность того, что произойдет передозировка этим вазодилататором. Для этого рекомендуется использовать специальные помпы или инфузоматы, что за счет установления точной скорости введения поможет избежать передозировки при приеме нитроглицерина и предотвратить любой побочный нежелательный эффект.

Что относится к побочному действию нитроглицерина и чем отличается от передозировки

Инструкция по применению таблеток нитроглицерин содержит информацию о возможных побочных реакциях и симптомах передозировки. К побочному действию нитроглицерина относится развитие неприятных симптомов при употреблении рекомендованных дозировок лекарственного вещества, тогда как под передозировкой понимают превышение дозы лекарства.

Если использовать таблетки нитроглицерин согласно инструкции по применению, то побочные действия или передозировка встречаются редко. Однако, при регулярном употреблении этого вазодилататора в течение месяца возможно развитие привыкания к этому лекарственному средству, главным проявлением которого будет отсутствие реакции на вазодилататор. В таких ситуациях пациенты начинают принимать слишком много таблеток, содержащих, из-за чего развивается передозировка.

К симптомам передозировки относят:

• Цианоз конечностей;
• Метгемоглобинемию;
• Нарушение дыхания.

При явлениях отравления необходимо положить больного на спину, поднять ноги и вызвать скорую помощь.

Как часто встречаются побочные реакции

Не существует лекарств, способных применяться у человека без риска формирования тех или иных осложнений. Это обусловлено тем, что часто медикаменты действуют не только на основную мишень, но и на другие органы и системы. Поэтому существуют как лекарства, способные не вызывать побочной симптоматики, так и те, которые приводят к развитию тяжелых сопутствующих патологий.

Если верно подбирать дозу, а также учитывать все показания и противопоказания к применению, то нитроглицерин редко вызывает побочные действия и нежелательные эффекты. Тем не менее, при их появлении следует прекратить прием лекарственного препарата и как можно быстрее обратиться к специалисту.

Неприятные симптомы чаще всего проявляются:

• Головной болью;
• Головокружением;
• Слабостью;
• Аритмией;
• Тошнотой;
• Рвотой;
• Чрезмерным потоотделением;
• Обмороком.

Также имеются научные исследования, согласно которым организм пожилого человека более восприимчив к препаратам оксида азота, поэтому чем старше человек, тем с меньшей дозы препарата нужно начинать лечение.

Самый частый нежелательный побочный эффект при приеме нитроглицерина

Возможно, самый частый нежелательный эффект при приеме любого вазодилататора – это ортостатическая гипотензия. При этом нарушается регулирование тонуса сосудистого русла при изменении положения тела. У некоторых пациентов эта реакция может быть выражена очень сильно и приводить к падениям с получением травм.

Источник

Противопоказаниями для применения нитроглицерина являются тесты с ответами

Для чего применяется нитроглицерин

То, для чего применяется нитроглицерин сегодня, существенно отличается от целей первоначального использования этого вещества в середине XIX века. Впервые нитроглицерин был синтезирован в 1847 химиком Асканио Собреро, когда получил название «пироглицерин» из-за своих характеристик, что позволяло его использовать как компонент взрывчатки. Однако, в связи с большим количеством несчастных случаев, в том числе смертью младшего брата Альфреда Нобеля в Швейцарии в 1864 году, это вещество было запрещено для промышленного использования в жидкой — нестабильной, форме и стало основной для создания динамита.

Однако, лечебные свойства были открыты лишь в 1879 году, после публикации научной работы Вильяма Мурреля «Нитроглицерин как средство для лечения стенокардии». Еще тогда были определены основные показания и противопоказания для использования нитроглицерина. То, когда и для чего применяется это вещество, существенно не изменилось даже в настоящее время, что связано с отсутствием более эффективных и безопасных альтернатив. В основе механизма действия лежит влияние его метаболитов на стенки периферических сосудов, преимущественно вен. Поэтому показания к использованию этого лекарства обычно ассоциированы с лечением сердечно-сосудистой патологии.

Имеются ли показания к применению нитроглицерина у детей

В большинстве случаев показания и противопоказания к применению нитроглицерина, представленные в интернете, актуальны для людей в возрасте старше 55 лет. Лечение детей этой группой медикаментов ограничено в связи с низкой распространенностью заболеваний сердца и сосудов в этой возрастной группе.

Если изучить инструкцию к нитроглицерину, то в противопоказаниях не указан детский возраст. Однако чаще всего в российской научной литературе можно найти информацию о том, что нет достоверных данных об использовании этого лекарства у детей. Поэтому родителям следует ограничивать доступ детей ко всем лекарственным средствам.

Однако в Италии, в клинических рекомендациях, опубликованных в 2017 году итальянскими врачами, в разделе по лечению детской сердечной недостаточности при врожденных аномалиях сердца указаны следующие показания к использованию этого вазодилататора:

• Устойчивое повышение артериального давления, резистентное к лечению ингибиторами АПФ и бета-блокаторами;
• Тяжелая клапанная регургитация у пациентов с непереносимостью АПФ.

При этих состояниях вазодилататор вводится внутривенно, тогда как в виде таблеток используются другие медикаменты.

Также в 1999 году учеными из Университета Кентуки, США, были опубликованы результаты исследования, согласно которым имеются показания к применению нитроглицерина у детей при повышенном давлении в легочных сосудах, вызванном врожденными пороками сердца. Для более эффективной доставки вещества к легочным сосудам рекомендовалось использовать небулайзер. Таким образом, можно сделать вывод, что для того, чтобы широко использовать этот вазодилататор у детей, показания к использованию на сегодняшний день ограничены.

Показания и противопоказания к применению нитроглицерина у взрослых и пожилых

Большинство людей в возрасте старше 55 лет знают, от чего помогает нитроглицерин, а также показания и противопоказания к использованию этого лекарственного средства. Этот вазодилататор используется для лечения сердечнососудистой патологии c 1879 года, несмотря на попытки разработки более эффективных аналогов. Показания к выбору этого лекарства чаще всего связаны с развитием ишемической болезни сердца, нарушений работы сердца и трещиной заднего прохода. Одним из самых выраженных проявлений этих патологий является выраженный болевой синдром.

Эффект нитроглицерина при приступе стенокардии и других нарушениях обусловлен ликвидацией спазма мягкой мускулатуры (как периферических сосудов, так и в области заднего прохода), однако дозировки и способы доставки должны определяться в соответствии с конкретной ситуацией. Вне зависимости от чего помогает нитроглицерин и несмотря на относительную безопасность, перед началом приема следует обязательно проконсультироваться с врачом. Это связано с тем, что к побочному действию нитроглицерина иногда относится развитие неприятных симптомов, способных ухудшить состояние пациента.

Наиболее часто использование нитратов связано с приступами стенокардии – состояниями, когда человек испытывает боли за грудиной на фоне недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы. Согласно результатам научного исследования, проведенного в 2010 году учеными из Университета Калифорнии, 1 из 5 смертей среди людей пожилого возраста ассоциирована с патологией коронарных сосудов, обеспечивающих нормальное кровоснабжение сердечной мускулатуры.

В настоящее время лечение патологии сосудов сердца включает в себя:

• Изменение образа жизни (исключение факторов риска);
• Прием медикаментозной терапии;
• Хирургическое лечение (аортокоронарное шунтирование, стентирование).

Благодаря тому, что эффект от действия нитроглицерина наступает через короткий промежуток времени, использование этого вазодилататора чаще всего направлено на прекращение приступа неприятных симптомов. Однако, вне зависимости от того, как принимать нитроглицерин, к нему начинает развиваться привыкание, что приводит к необходимости изменения схемы приема.

Прием этого вазодилататора противопоказан при:

• Аллергии на компоненты вазодилататора;
• Выраженном снижении давления;
• Брадикардии менее 50 ударов в минуту;
• Кровоизлиянии в мозг;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Беременности;
• Нарушении церебрального кровотока.

Как правильно принимать нитроглицерин

То, как правильно принимать нитроглицерин, зависит от лекарственной формы этого лекарственного средства. В зависимости от целей, для достижения которых планируется использовать этот донор оксида азота, в аптеке можно приобрести аэрозоль, таблетки, масло, ректальные свечи и пластырь на 24 часа, приклеиваемый к коже.

Для того, чтобы избежать передозировки нитроглицерином с развитием выраженной ортостатической гипотензии или других неприятных симптомов, следует внимательно изучить инструкцию, прилагаемую к препарату, а также обязательно проконсультироваться со специалистом. Так, если для лечения анальной трещины использовать нитроглицерин, то дозировка вещества должна быть сильно ниже, чем при лечении сердечнососудистой патологии этим же лекарством. Это связано с уменьшением системного влияния этого вазодилататора. Поэтому существуют свечи и мази, в которых доза основного действующего вещества не превышает 2 %.

От чего помогает нитроглицерин в обычной дозировке

В большинстве случаев то, от чего помогает нитроглицерин, связано с развитием:

• Стенокардии;
• Инфаркта миокарда;
• Тяжелой гипертензии, устойчивой к лечению гипотензивными средствами;
• Острых спазмов коронарных артерий сердца;
• Отека легких;
• Анальной трещины.

Чем обусловлен эффект нитроглицерина при приступе стенокардии

Однако, для того, чтобы понять, чем же обусловлен эффект нитроглицерина при приступе стенокардии, следует разобрать механизм действия этого лекарства. При попадании в кровь это вещество становится дополнительным источником оксида азота, который также называют эндотелий релаксирующим фактором. В норме оксид азота вырабатывается эндотелием и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, находящейся в стенке сосудов. В 1998 году за открытие этого вещества американскому ученому Роберу Франсису Фурчготту была присуждена нобелевская премия.

Таким образом, лечебный эффект нитроглицерина при приступе стенокардии и другой сосудистой патологии обусловлен снижением давления в преимущественно венозных сосудах, что снижает приток крови к сердцу, облегчая его работу. Также оксид азота оказывает расслабляющее влияние на артериальные сосуды, что определяет показания к применению нитроглицерина при повышенном артериальном давлении.

В научной литературе описано снижение тонуса отделов коронарных сосудов, лежащих вне сердечной мышцы при применении больших дозировок нитроглицерина. Это способствует перераспределению кровотока при инфаркте миокарда и способствует улучшению состояния пациента.

При сердечнососудистых заболеваниях к побочному действию нитроглицерина относится рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений, что связано с реакцией организма на падение артериального давления. Кроме того, слишком сильное снижение артериального давления может стать причиной преходящего нарушения кровоснабжения миокарда из-за снижения кровотока в коронарных артериях.

Где взять инструкцию по применению таблеток нитроглицерина

Перед использованием любого препарата необходимо ознакомиться с инструкцией, которую можно найти как в интернете, так и в упаковке с лекарством. Инструкция по применению таблеток нитроглицерина, так же как и раствора для внутривенных инъекций, содержит информацию о составе, механизме действия, дозировках, передозировках и сроках годности.

Инструкция к лекарству должна быть изучена пациентом для исключения вероятности передозировки и развития побочных реакций, связанных с одновременным использованием с другими лекарствами, регулирующими тонус сосудистого русла.

Имеются ли показания к применению нитроглицерина при повышенном давлении

Показания к применению таблеток нитроглицерин при повышенном давлении на сегодняшний день ограничены, в связи с наличием более эффективных средств. Так, практически всегда при лечении артериальной гипертензии предпочтение отдают бета-блокаторам, ингибиторам АПФ и блокаторам кальциевых каналов.

В 2017 году учеными из Вестчестерского медицинского университета Нью-Йорка, США опубликовали рекомендации по лечению острых состояний, сопровождающихся повышением артериального давления, где также представлены показания и противопоказания к применению гипотензивных средств. Нитроглицерин рекомендовано использовать в виде раствора для внутривенных инъекций. Это связано с тем, что при внутривенном введении препарат быстрее достигает цели, а также легче контролировать дозировку нитроглицерина. Особенно актуально использование этого вазодилататора в ситуациях, когда систолическое давление превышает 180 мм ртутного столба, а диастолическое – 120 мм и имеются другие сопутствующие патологии –расслоение аорты, аневризма, инфаркт миокарда. В таких случаях существенно повышается вероятность развития тяжелых осложнений и для снижения артериального давления рекомендовано употребление бета-блокаторов. При отсутствии положительной динамики проводится инфузия вазодилататора. Если же у пациента диагностирован отек легких, то, как правило, следует принимать нитроглицерин в как можно меньший срок.

В связи с тем, что эффект от действия нитроглицерина часто наступает через несколько секунд или минут и может быть непредсказуем, подбором дозы лекарственного средства должен заниматься специалист.

Через сколько наступает и сколько сохраняется эффект от действия нитроглицерина

В 2019 году ученые из Мичиганского университета, США, провели научное исследование, в котором оценивалось лечение и профилактика приступов стенокардии, а также побочные действия при приеме нитроглицерина. Изучался любой нежелательный эффект, связанный с использованием этого сосудорасширяющего вещества.

Так, известно, что эффект действия нитроглицерина наступает через 1-5 минут у большинства людей. Поэтому при развитии приступа стенокардии и сохранении симптомов после рассасывания 3 таблеток рекомендуется вызвать скорую помощь. Интервалы между употреблением таблеток должны быть не менее 5 минут.

Вне зависимости от того, для чего применяется нитроглицерин — если удалось достигнуть желаемых результатов до полного рассасывания таблетки, то ее следует выплюнуть. Эффект от сублингвальных таблеток в большинстве случаев сохраняется в течение 40-50 минут.

От чего зависит дозировка

Если принято решение использовать нитроглицерин, то дозировка должна рассчитываться в каждом случае индивидуально. Так, инструкция для сублингвальных таблеток регламентирует следующее – когда речь идет о профилактике или купировании приступа стенокардии, то в большинстве случаев для достижения облегчения достаточно одной, или даже половины таблетки. В тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 3х таблеток.

Во время внутривенных инфузий повышается вероятность того, что произойдет передозировка этим вазодилататором. Для этого рекомендуется использовать специальные помпы или инфузоматы, что за счет установления точной скорости введения поможет избежать передозировки при приеме нитроглицерина и предотвратить любой побочный нежелательный эффект.

Что относится к побочному действию нитроглицерина и чем отличается от передозировки

Инструкция по применению таблеток нитроглицерин содержит информацию о возможных побочных реакциях и симптомах передозировки. К побочному действию нитроглицерина относится развитие неприятных симптомов при употреблении рекомендованных дозировок лекарственного вещества, тогда как под передозировкой понимают превышение дозы лекарства.

Если использовать таблетки нитроглицерин согласно инструкции по применению, то побочные действия или передозировка встречаются редко. Однако, при регулярном употреблении этого вазодилататора в течение месяца возможно развитие привыкания к этому лекарственному средству, главным проявлением которого будет отсутствие реакции на вазодилататор. В таких ситуациях пациенты начинают принимать слишком много таблеток, содержащих, из-за чего развивается передозировка.

К симптомам передозировки относят:

• Цианоз конечностей;
• Метгемоглобинемию;
• Нарушение дыхания.

При явлениях отравления необходимо положить больного на спину, поднять ноги и вызвать скорую помощь.

Как часто встречаются побочные реакции

Не существует лекарств, способных применяться у человека без риска формирования тех или иных осложнений. Это обусловлено тем, что часто медикаменты действуют не только на основную мишень, но и на другие органы и системы. Поэтому существуют как лекарства, способные не вызывать побочной симптоматики, так и те, которые приводят к развитию тяжелых сопутствующих патологий.

Если верно подбирать дозу, а также учитывать все показания и противопоказания к применению, то нитроглицерин редко вызывает побочные действия и нежелательные эффекты. Тем не менее, при их появлении следует прекратить прием лекарственного препарата и как можно быстрее обратиться к специалисту.

Неприятные симптомы чаще всего проявляются:

• Головной болью;
• Головокружением;
• Слабостью;
• Аритмией;
• Тошнотой;
• Рвотой;
• Чрезмерным потоотделением;
• Обмороком.

Также имеются научные исследования, согласно которым организм пожилого человека более восприимчив к препаратам оксида азота, поэтому чем старше человек, тем с меньшей дозы препарата нужно начинать лечение.

Самый частый нежелательный побочный эффект при приеме нитроглицерина

Возможно, самый частый нежелательный эффект при приеме любого вазодилататора – это ортостатическая гипотензия. При этом нарушается регулирование тонуса сосудистого русла при изменении положения тела. У некоторых пациентов эта реакция может быть выражена очень сильно и приводить к падениям с получением травм.

Источник

Нитроглицерин : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки;

Состав

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного);

вспомогательные вещества — крахмал картофельный, лактоза моногидрат, сахар, кросповидон, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС C01D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NO), что стимулирует активность гуанилатциклазы. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3’5′-монофосфата (цГМФ), что является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном результате проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрованные метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзависимой редуктазы, которая локализуется в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитрат и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Источник