Меню

Фармакологические свойства препарата Этамбутол

Побочным эффектом этамбутола является тест

Этамбутол представляет собой туберкулостатическое средство, вероятно, действующее как антиметаболит, нарушающий синтез РНК.

Всасывается 75—80 % пероральной дозы, а после приема 25 мг/кг пиковый плазменный уровень составляет 5 мкг/мл. Примерно 80 % лекарства и его неактивных метаболитов выводится с мочой. При использовании лекарства в терапевтических дозах поражается главным образом нервная система.

Прием 50 мг/кг в сутки сопровождался ретробульбарным невритом, а именно снижением остроты зрения и нарушением цветовосприятия. Возможно сужение зрительных полей. Доза 15 мг/кг в сутки у пожилых пациентов обусловливала слепоту. В редких случаях наблюдались аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства и холестатическая желтуха. Ни на первичной, ни на рецидивирующей стадии туберкулеза этамбутол не применяют изолированно от других средств.
Его назначают перорально в виде однократной дозы 15 мг/кг каждые 24 ч.

К симптомам острой передозировки относятся тошнота, боли в животе, лихорадка, спутанность сознания, зрительные галлюцинации и ретробульбарный неврит при дозах выше 10 г.
Известны четыре случая передозировки, ни один из которых не привел к летальному исходу.

Лекарства для лечения туберкулеза bid — два раза в день; ВВ — внутривенно; ВМ — внутримышечно; ПО — перорально.
*Существуют также внутривенные препараты изониазида и рифампина.
** Для прерывистого лечения после нескольких недель или месяцев ежедневно используют взрослую дозу 15 мг/кг (макс. 900 мг) 2 раза в неделю.
Для профилактики невропатии при неполноценном питании, беременности, ВИЧ-инфекции, алкоголизме или диабете больным дают 10— 25 мг пиридоксина.
*** Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 600 мг 2 раза в неделю.
**** Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 2,5—3,5 г 2 раза в неделю.
***** Обычно не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку у них невозможен мониторинг остроты зрения. Некоторые врачи назначают 25 мг/кг в сутки в первые 1—2 мес или дольше, если организм невосприимчив к изониазиду.
При почечной гипофункции дозу снижают. Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 50 мг/кг 2 раза в неделю.
****** фирма Pfizer (800-254-4445) предлагает бесплатно врачам, поликлиникам и больницам.
Если ежедневно принимаются пероральные средства, стрептомицин обычно назначают 5 раз в неделю (доза 15 мг/кг, макс. 1 г) в первые 2—12 нед, а затем (по показаниям) 2—3 раза в неделю (доза 20—30 мг/кг, макс. 1,5 г).
У пациентов в возрасте старше 40 лет дозу снижают до 500—750 мг 5 раз в неделю, а затем 20 мг/кг 2 раза в неделю. Некоторые клиницисты рекомендуют снижать дозу, начиная с возраста не 40, а 60 лет. При почечной гипофункции дозу также снижают.
******* Некоторые специалисты рекомендуют назначать 50 мг пиридоксина на каждые 250 мг циклосерина для снижения риска отрицательных неврологических эффектов.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Этамбутол

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Этамбутол
  • Показания к примененинию препарата Этамбутол
  • Применение препарата Этамбутол
  • Противопоказания к примененинию препарата Этамбутол
  • Побочные эффекты препарата Этамбутол
  • Особые указания по применению препарата Этамбутол
  • Взаимодействия препарата Этамбутол
  • Передозировка препарата Этамбутол, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Этамбутол

Isentress

Фармакологические свойства препарата Этамбутол

Синтетическое производное этилендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет активности. Действует бактериостатически. Активен в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому является средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bovis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развивается медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После перорального приема всасывается около 80% этамбутола. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4–5 мкг/ мл для дозы 25 мг/кг массы тела и 8–9 мкг/ мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке крови снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10–40%. Этамбутол проникает в СМЖ, через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувыведения — 3,3–3,5 ч. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой; полное выведение происходит через несколько дней. В течение первых 24 ч с мочой выводится около 60% введенной дозы. Примерно 10–20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулировать в организме.

Читайте также:  Тестовые задания по теме ИСТОРИЯ ФИЗИЧЕСКОЙ КУЛЬТУРЫ И ОЛИМПИЙСКИХ ИГР

Показания к применению препарата Этамбутол

Легочная и внелегочные формы туберкулеза (применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Применение препарата Этамбутол

В составе комбинированной терапии. Назначают в постоянном режиме — 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме — в дозе 30–40 мг/кг 3 раза в неделю. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В качестве альтернативного метода этамбутол назначают в дозе 15 мг/кг/сут на протяжении всего периода лечения. Прием этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и применяемой схемы лечения и составляет от 6 до 12 мес.

Противопоказания к применению препарата Этамбутол

Абсолютные — повышенная чувствительность к этамбутолу, поражение зрительного нерва, состояние после перенесенного неврита зрительного нерва, тяжелая почечная недостаточность. Относительные — возраст до 10 лет, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек (требуется коррекция дозы).

Побочные эффекты препарата Этамбутол

неврит зрительного нерва (одно- или двусторонний, проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения, остроты зрения вплоть до полной слепоты), кровоизлияние в сетчатку; головокружение, головная боль, недомогание, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезии, периферический полиневрит, редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лейкопения, лихорадка, тахикардия, артралгия, васкулит, в единичных случаях — синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактический шок), анорексия, изжога, рвота, диарея, металлический привкус во рту, боль в животе, желтуха, преходящие нарушения функции печени, повышение активности сывороточных трансаминаз, в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, лейкопения, тромбоцитопения, снижение клиренса мочевой кислоты и острый приступ подагры. Побочные эффекты чаще развиваются у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Особые указания по применению препарата Этамбутол

В случае возникновения нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва следует немедленно прекратить лечение этамбутолом. В большинстве случаев нарушения обратимы, если они были выявлены достаточно рано. При нарушении зрения показано назначение гидроксикобаламина или цианокобаламина. Восстановление зрения происходит обычно в течение нескольких недель или месяцев, в редких случаях в течение года или дольше, в некоторых случаях изменения необратимы. Неврит зрительного нерва и степень снижения остроты зрения зависят от дозы и продолжительности применения этамбутола, однако отмечены случаи ухудшения зрения (вплоть до слепоты) после приема этамбутола даже в невысоких дозах.
Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое обследование, включающее определение остроты зрения, способность различать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зеленый цвета), проверку полей зрения, измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. На протяжении всего периода лечения этамбутолом каждые 2–4 нед окулист должен проводить повторное контрольное обследование. У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль следует проводить еженедельно. Перед началом лечения необходимо предупредить пациента о возможном ухудшении зрения и развитии возможных побочных эффектов (например, затруднения при чтении газет, дифференцировании красного, зеленого и синего цветов), о которых он должен сообщить врачу. В случае проявления таких эффектов терапию необходимо немедленно прекратить. При возникновении нарушения зрения необходимо обязательно отказаться от дальнейшего лечения этамбутолом.
До настоящего времени не было описано случаев негативного влияния на плод или появление симптомов интоксикации у новорожденных, матери которых принимали этамбутол в период беременности. В одном случае, однако, возникло подозрение, что этамбутол, который в период беременности назначали сочетанно с изониазидом, вызвал развитие новообразования пищеварительного тракта.
При назначении этамбутола больным с подагрой или гиперурикемией следует проявлять повышенную осторожность.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует контролировать функциональное состояние почек и печени.

Читайте также:  Заболела туберкулезом Из за этого моего жениха увольняют с работы

Взаимодействия препарата Этамбутол

Алюминия гидроксид и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола в пищеварительном тракте, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Под влиянием этамбутола может снижаться эффективность дигитоксина. Комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду циклоспорина А с риском отторжения трансплантата. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Передозировка препарата Этамбутол, симптомы и лечение

Наиболее вероятно развитие неврологических нарушений, особенно повреждение зрительного нерва и как следствие — слепота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания и галлюцинации, угнетение дыхания и асистолия.
Специфического антидота нет; лечение — симптоматическое. В результате быстрого всасывания субстанции вызывание рвоты или промывание желудка, а также назначение активированного угля целесообразно только сразу после приема этамбутола. Осуществляют контроль и мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Список аптек, где можно купить Этамбутол:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Источник



Этамбутол

Фармдействие

Противотуберкулезный препарат, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая; биодоступность — 75-80%. После приема внутрь дозы 25 мг TCmax — 2-4 ч, Cmax — 1-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в СМЖ только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 3-4 ч, при нарушении функции почек — 8 ч. Выводится почками — 80-90% (50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами — 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Туберкулез (все формы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 13 лет), ХПН, беременность, период лактации.

Дозирование

Внутрь. При проведении первичного лечения — 15 мг/кг 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения — 25 мг/кг 1 раз в сутки, в течение 2 мес, затем переходят на 15 мг/кг 1 раз в сутки. Детям — 20-25 мг/кг однократно, после завтрака. Высшая суточная доза — 2 г.
При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от КК: при КК более 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/кг, 70-100 мл/мин — 15 мг/ кг, менее 70 мл/мин — 10 мг/кг, у больных, находящихся на гемодиализе, — 5 мг/кг, в день диализа — 7 мг/кг.

Читайте также:  Психологический тест супружеские отношения

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени — повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных ЛС, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей Li+, имипенема, метотрексата, хинина.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Назначают только в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функцию органа зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Этамбутол*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Этамбутол*
Латинское название: Ethambutol*

[S-(R*,R*)]-2,2\’-(1,2-Этандиилдиимино) бис(1-бутанол) (и в виде дигидрохлорида)

Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1–2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1–2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

После приема внутрь всасывается 75–80%. Связывание с белками плазмы — 20–30%. C max достигается через 2–4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2–5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5–9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10–50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T 1/2 составляет 3–4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8–15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10–20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС, вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС.

Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

Ограничения к применению.

Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

Источник